泰舒达缓释片是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂,它的出现改善了药物治疗帕金森病的问题,当左旋多巴疗效减低时,加用泰舒达缓释片能提高多巴胺疗法的疗效,减少左旋多巴剂量及其副作用。作用机制
泰舒达缓释片选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体,恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡,有效改善帕金森氏病三大症状。泰舒达缓释片通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体,调节谷氨酰胺的过度释放,减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。泰舒达缓释片同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体,有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。泰舒达缓释片具有独特的缓释剂性,是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂,能确保药物恒定的释放,避免临床波动性运动症状。泰舒达缓释片治疗各阶段帕金森病疗效显著。单一用药也可有效改善帕金森病三个主要症状:运动减少,肌强直,特别是震颤,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺疗法,延迟左旋多巴的应用。 药代动力学
口服后经胃肠迅速吸收,1小时达到血浆峰值浓度,随后的血浓度下降呈双相,半衰期为1.7-6.9小时。吡贝地尔的蛋白结合力较低,故本药与其它药物发生相互作用的可能性很少。吡贝地尔代谢广泛,具有两种主要代谢产物,一种为单羟基衍生物,另一种为双羟基衍生物,主要自尿液清除,所吸收的吡贝地尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄,在24小时约为50%,48小时全部清除,有25%自胆汁排泄。本药能够逐渐释放活性成分,治疗作用可持续24小时以上。
适应症
作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍,如注意力和/或记忆力下降,眩晕。动脉病变的痛性症状(步行时痛性痉挛)。循环源性的眼科障碍。
用法用量
帕金森氏病 单独使用本药 :每日150-250 mg,分3-5次服用。与左旋多巴合用 :每日50-150 mg,分1-3次服用。
其它适应症 每日50 mg,主餐后服用。严重病例每日100 mg,分2次服用。
不良反应
敏感病人可出现轻微胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
禁忌症
对吡贝地尔过敏者,心梗或其他严重的心血管疾病患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 不建议在妊娠和哺乳期妇女使用.
【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定.
【老年患者用药】 参见其他项下内容.或遵医嘱.