日志
雷沙吉兰说明书英译中尝试
热度 4 |
根据印度产的雷沙吉兰说明书（英语）来慢慢地翻译，因水平有限不一定准确，仅供参考。
仅限于神经科医生或医疗单位或实验室使用。
处方信息
雷沙吉兰药片
剂型：
片剂
成分：
每一片0.5mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰0.5mg
每一片1mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰1mg
适应症：
雷沙吉兰适用于原发性帕金森病的症状和体征的早期单独治疗（无左旋多巴合用）及服用左旋多巴出现剂末现象患者的辅助治疗。
用法和用量：
富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的止咳药、抗感冒药与雷沙吉兰合用可能会引起高血压危象（奶酪反应），应慎重。
雷沙吉兰可以空腹口服，也可以与食物同服。
单独用药：雷沙吉兰单药治疗帕金森病的推荐剂量为每日单次口服1mg 。
辅助治疗：推荐的初始剂量为每日单次口服0.5毫克。如果临床疗效不够好，剂量可增加至每日单次口服1毫克。
在辅助治疗期间左旋多巴剂量的变化：当雷沙吉兰与左旋多巴合用时，左旋多巴可视个体反应而酌情减量。在雷沙吉兰作为左旋多巴辅助治疗的对照试验以及临床研究中，有些患者在最初的6周出现多巴胺能药物的副作用（包括运动障碍和幻觉）时左旋多巴就需要减量。
与环丙沙星和其他细胞色素氧化酶（CYP
老年人：临床试验中大约一半的患者年龄在65岁以上。老年和非老年患者在用药安全性方面没有显著差异。所以老年患者剂量无需改变。
儿科使用：雷沙吉兰对少年儿童的安全性和有效性尚未被研究。
肝损害：因为肝功能不全患者雷沙吉兰的血浆浓度会增加，所以轻度肝功能受损的患者雷沙吉兰的剂量为每日0.5毫克，中度或重度肝功能受损的患者则禁用雷沙吉兰。
肾损害：关于肾功能不全患者的用药问题目前还没有确切的数据。因为游离的雷沙吉兰不是通过肾脏排泄，所以轻度肾功能受损患者可用常规剂量的雷沙吉兰。
全部作者的其他最新日志
- • 相聚在秋天
- • 过去和现在------个人病情小结
- • 离开外在美多巴，秋月如霜更潇洒
- • [原创]请不要怪我……
- • [原创]雨夜
发表评论 评论 (14 个评论)
- 回复 秋月如霜
- 配伍禁忌：
•雷沙吉兰不宜与哌替啶合用。假如哌替啶和单胺氧化酶抑制剂包括选择性单胺氧化酶B抑制剂同时使用，将会在短时间内发生严重的不良反应，如：昏迷、严重高血压或低血压、深度呼吸抑制、抽搐、恶性高热、兴奋、虚脱甚至死亡。因此在开始哌替啶治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。
•类似的原因，雷沙吉兰不宜与镇痛药＊＊＊、美 沙 酮和丙氧芬等合用。
雷沙吉兰不宜与止咳药右美沙芬合用。曾有报道单胺氧化酶抑制剂与右美沙芬合用引起短期精神病或行为异常。
雷沙吉兰也不宜与St. John’s wort、米氮平（第四代抗抑郁药）和环苯扎林（第三代肌松药）合用。
像其他单胺氧化酶抑制剂一样，雷沙吉兰不宜与拟交感胺合用，包括安非他命以及包含血管收缩剂（例如：伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺）的制冷剂和减肥制剂。当拟交感神经药物与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用时将伴随着严重的高血压反应。有关同时服用常规剂量的选择性单胺氧化酶B抑制剂和拟交感神经药物（如：＊＊＊）而发生高血压危象的临床个例报道已经不止一例了。雷沙吉兰不宜与其他单胺氧化酶抑制剂合用，因为非选择性单胺氧化酶抑制剂将会增加高血压危象的风险。因此在开始单胺氧化酶抑制剂治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。
•与其他单胺氧化酶抑制剂一样，口服雷沙吉兰的患者不宜接受需要全身麻醉的择期手术。此外，他们也不宜使用可卡因或含有血管收缩剂的局部麻醉。必须在择期手术前14天停用雷沙吉兰。如果是急诊手术，苯二氮卓类药物、米库、瑞 库 溴 铵、芬 太 尼、吗 啡和可 待 因可谨慎使用。
•与其他单胺氧化酶抑制剂一样，雷沙吉兰禁用于嗜铬细胞瘤患者。
•雷沙吉兰是禁用于严重肝功能不全患者。
•雷沙吉兰禁用于那些对活性物质或对任何辅料过敏的患者。
- 回复 秋月如霜
- 注意事项：
对影三人: 感谢你在病中依然关切着其他患者。
任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。
胃肠道和肝脏中的单胺氧化酶（主要是A型）可以有效防止外源性胺（例如，酪胺）完全吸收后所引起的高血压危象，即所谓的“奶酪效应”。如果某些外源性胺大量进入循环系统（如从发酵的奶酪、红葡萄酒、鲱鱼中来的酪胺或非处方止咳药、抗感冒药中所包含的胺）；他们能引起去甲肾上腺素的释放而使全身血压显着上升。选择性作用于B型的单胺氧化酶抑制剂在相对低剂量时对酪胺不敏感所以一般不会引起高血压危象（奶酪效应）。目前选择性抑制人类的单胺氧化酶B（而不是A）的雷沙吉兰在治疗期间还需要限制日常膳食酪胺或含胺药物的摄入。即使是“选择性”的单胺氧化酶B抑制剂，当剂量增加超过一定的水平时这种选择性将会减小最后消失。
接受雷沙吉兰治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料，不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺，也要禁用。
因为雷沙吉兰对单胺氧化酶的抑制是不可逆的，所以在停用雷沙吉兰后不能马上解除食物和药物的限制，必须等到2周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。
患者还应该知道有关血压明显上升可能代表需要急诊住院治疗的一种高血压危象的症状和体征，包括严重的头痛、视力模糊或视力障碍、思维障碍、木僵或昏迷、癫痫发作、胸痛、不明原因的恶心或呕吐、或中风的症状或体征。
应该告诉病人一旦出现任何严重的头痛或其他以前没有经历过的不典型的或异常的症状都有可能是高血压危象所致，必须马上联系医疗单位汇报病情。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 曾有报道第三代抗抑郁药和非选择性单胺氧化酶抑制剂或选择性的单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰合用而出现严重的中枢神经系统毒性高热及死亡。这些不良反应包括行为和精神状态的变化、出汗、肌僵直、高血压、晕厥和死亡。
曾有报道选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）如******、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀与非选择性单胺氧化酶抑制剂或选择性单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰合用而出现严重的（有时甚至是致命的）体征和症状包括高热、惊厥、肌阵挛、自主生命体征的波动、不稳定和精神状态的变化发展到极度的兴奋、谵妄、昏迷。还有报道羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）也有类似的反应。
虽然少数接受雷沙吉兰治疗的患者同时在使用抗抑郁药，但是在剂量和数量上都不足以排除联合用药可能发生的不良反应。此外，由于这些反应的机制还不是很清楚，所以一般说来还是要尽量避免雷沙吉兰与第三代抗抑郁药SSRI或SNRI（5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂）联合应用。在开始服用第三代抗抑郁药SSRI或SNRI（5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂）抗抑郁治疗之前，必须停用雷沙吉兰至少14天。因为******及其活性代谢产物的半衰期长，所以在开始雷沙吉兰治疗之前必须停用＊＊＊至少五周（也许更长，特别是如果＊＊＊已经长时间或大剂量服用）。
雷沙吉兰血浆浓度，轻度肝功能受损（Child-Pugh评分5-6）的患者是肝功能正常患者的2倍，中度肝功能受损（Child-Pugh评分7-9）和重度肝功能受损（Child-Pugh评分10-15）的患者是肝功能正常患者的7倍。轻度肝功能受损的患者应给予的剂量为每日0.5毫克，雷沙吉兰禁用于中度或重度肝功能受损的患者。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 为了观察雷沙吉兰对黑色素瘤的发病率是否有影响，我们从流行病学数据库（由全国癌症研究所和美国皮肤病学会皮肤癌筛查机构所登记的监测、流行病学和最终结果）中选择两组年龄和性别分布相匹配的人群，结果显示服用雷沙吉兰的患者恶性黑色素瘤的患病风险高于普通人群。然而，还有一些流行病学研究已经表明，帕金森病患者发生黑色素瘤的风险可能比普通人群高20%-40%。虽然目前还不清楚是否观察到的风险增加是由于帕金森的疾病本身或治疗帕金森氏病的药物所致。流行病学研究表明，在雷沙吉兰发展计划的黑色素瘤的发病率升高相当于在帕金森氏病的人群研究中所观察到的增加的风险。
因为上述原因，患者和他的卫生保健员应经常、定期监测，定期的皮肤检查最后由有资格的人（例如：皮肤科医生）来作。
当作为左旋多巴的辅助治疗时，雷沙吉兰可能会增强多巴胺能的副作用而加重先前的运动障碍（接受0.5毫克或1毫克雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗者运动障碍的发生率大约18%，而接受安慰剂者为10%）。减少左旋多巴的剂量可以改善这一副作用。
在单药治疗时，体位性低血压的发生率治疗组（1毫克雷沙吉兰）与安慰剂组分别为3%和5%。在单一治疗试验中，体位性低血压不会导致患者停药过早而退出。
当作为左旋多巴的辅助治疗时，体位性低血压的发生率0.5毫克雷沙吉兰治疗组大约6%，1毫克雷沙吉兰治疗组大约9%，安慰剂组大约3%。在临床试验中雷沙吉兰1毫克治疗组有1例患者因体位性低血压导致停药而过早退出，退出率0.7%。0.5毫克雷沙吉兰治疗组和安慰剂组没有患者退出。临床试验数据提示体位性低血压大多发生在雷沙吉兰用药的前两个月内，随着时间延长而减少。
在单药治疗的研究中，幻觉作为一种不良反应，在治疗组（1毫克雷沙吉兰）中发生率大约1.3%，安慰剂组为0.7%。在单药治疗的临床试验中，因幻觉导致停药而退出的治疗组占1.3%，安慰剂组没有。
当作为左旋多巴的辅助治疗时，0.5毫克雷沙吉兰治疗组幻觉的发生率大约5%，1毫克雷沙吉兰治疗组幻觉的发生率大约4%，安慰剂组为3%。在辅助治疗的临床试验中，因幻觉导致停药而退出的0.5毫克雷沙吉兰组治疗组和1毫克雷沙吉兰治疗组均为1%，安慰剂组没有。应指导患者注意可能出现的幻觉。一旦出现幻觉，应迅速向他们的卫生保健员汇报。
应告知患者按时服药。如果漏服一次，下一个剂量不必加倍，次日服药的时间和剂量都不变。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 妊娠及哺乳期：
关于妊娠妇女服用雷沙吉兰是否安全目前还没有充分和良好的对照性研究。因此，怀孕期间只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险的时候才考虑用雷沙吉兰。
雷沙吉兰是不是从人乳排出目前还不知道。由于许多药物都从人乳排出，所以妊娠期妇女应慎用雷沙吉兰。
药物相互作用:
（因这部分内容与＂配伍禁忌＂大同小异，暂且忽略．）
副作用：
雷沙吉兰作为单药治疗时的不良反应报告：
据报道，在接受雷沙吉兰作为单药治疗的患者中出现不良反应如流感样综合征、关节疼痛、消化不良、抑郁、情绪低落和幻觉者≥5%。
据报道，在接受雷沙吉兰作为单药治疗的患者中出现不良反应如头痛、流感样综合征、关节疼痛、消化不良、抑郁、情绪低落、结膜炎、发烧、肠胃炎、鼻炎、关节炎、瘀斑、不适、颈部疼痛、麻木、眩晕者≥2%。
报道中的其他不良反应还有头晕、腹泻、胸痛、蛋白尿、过敏反应、脱发、心绞痛、厌食症、哮喘、阳 痿、性 欲降低、白细胞减少、肝功能异常、皮肤癌、晕厥、水疱大疱性皮疹、呕吐≥1%或更多。
雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗时的不良反应报道：
据报道，接受雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗时的不良反应如运动障碍、意外伤害、体重下降、体位性低血压、呕吐、厌食、关节痛、腹痛，恶心，便秘，口干，皮疹，瘀斑，嗜睡和麻木的发生率≥5%。
据报道，接受雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗时的不良反应包括运动障碍、意外伤害、便秘、口干、皮疹、消瘦、体位性低血压、呕吐、厌食、关节痛、腹痛、恶心、腹泻、瘀斑、嗜睡、麻木、头痛、情绪低落、消化不良、怪梦、幻觉、共济失调、呼吸困难、感染、头颈痛、出汗、腱鞘炎、肌张力障碍、牙龈炎、出血、疝气、重症肌无力的发生率≥2%。
其他不良反应包括皮肤癌、贫血、蛋白尿、健忘、关节炎、肩周炎、脑血管意外、思维障碍、吞咽困难、鼻出血、腿部痉挛、皮肤溃疡和皮肤瘙痒的发生率1%或更多。
雷沙吉兰在II期和III期临床试验中观察到的其他不良反应：
全身：常见：乏力。少见：发冷、面部水肿、腰痛、光敏反应。
心血管系统：常见：束支传导阻滞。少见：深部血栓性静脉炎、心衰、心肌梗死、静脉炎、偏头痛、室性心动过速。罕见：动脉血栓形成、房性心律失常、完全性传导阻滞、二度传导阻滞、二联律、脑出血、脑缺血、室颤。
消化系统：常见：消化道出血。少见：结肠炎、食管溃疡、食管炎、大便失禁、肠梗阻、口腔溃疡、胃溃疡、口疮、舌水肿。罕见：吐血、出血性胃炎、肠穿孔、肠狭窄、黄疸、大肠穿孔、中毒性巨结肠、黑便。
血液和淋巴系统：少见：罕见的大细胞性贫血。罕见：紫癜，血小板增多症。
代谢和营养障碍：少见：低钙血症。
肌肉骨骼系统：少见：骨坏死、肌萎缩。罕见：关节炎。
神经系统：常见：步态异常、焦虑、痉挛、肌张力增高、神经病变、震颤。偶见：兴奋、失语、口唇麻痹、抽搐、妄想、痴呆、语言功能障碍、自主神经功能障碍、感觉迟钝、情绪不稳、面神经麻痹、足下垂、偏瘫、感觉减退、共济失调、躁狂反应、肌阵挛、神经炎、神经症、偏执的反应、人格障碍、精神病、腕下垂。罕见：冷漠、谵妄、敌意、躁狂抑郁反应、脊髓炎、神经痛、精神抑郁、神情恍惚。
呼吸系统：常见：咳嗽增加。少见：窒息、肺气肿、喉痉挛、胸腔积液、气胸。罕见：喉水肿，间质性肺炎，肺纤维化。
皮肤及附件：少见：湿疹，荨麻疹。罕见：剥脱性皮炎，皮肤白斑。
特殊感觉：少见：睑缘炎、耳聋、复视、眼出血、眼痛、角膜炎、青光眼、眼睑下垂、视网膜变性、味觉失灵、视野缺损。罕见：失明、嗅觉异常、畏光、视网膜剥离、视网膜出血、斜视、味觉丧失、前庭障碍。
泌 尿 生 殖 系统：常见：血尿，尿失禁。少见：急 性肾衰竭、痛经、排尿困难、夜尿、多尿、肾结石、阴 囊水肿、性 功 能异 常、尿潴留影响排尿、阴 道出血、阴 道念珠菌、阴 道炎。罕见：射 精异常、闭经、无尿、附 睾炎、男 性 乳 腺发育、输尿管积水、白带多，阴 茎异常勃 起。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 过量问题：
在临床试验中还没有关于雷沙吉兰过量的病例报告。在单剂量研究中健康志愿者能耐受单日口服20毫克和每日口服10毫克连续10天的高剂量，只有轻度或中度的不良反应。在对长期服用左旋多巴的慢性患者进行的剂量递增研究中曾报道三例心血管的副作用（包括高血压和体位性低血压），在停用雷沙吉兰后自愈。
过量的症状：虽然在雷沙吉兰的临床开发应用过程中没有观察到，但他的过量反应可能与那些已经观察到的非选择性单胺氧化酶抑制剂相似。以下描述的症状和体征就是基于非选择性单胺氧化酶抑制剂过量的临床表现。
临床上，非选择性单胺氧化酶抑制剂过量时可能在药物摄入后长达12小时才表现出典型的症状和体征。重要的是，该综合征在过量摄入的第二天可能还没有达到最严重的程度。曾有过量导致死亡的报道。因此，必须强调在过量摄入后立即住院治疗，严密观察和定期监测至少2天。
单胺氧化酶抑制剂过量的临床表现差异很大。其严重程度可能与药物的消耗量有关。主要影响中枢神经系统和心血管系统。过量的症状和体征可能包括下列任何一种或几种：嗜睡、头晕、眩晕、烦躁、多动、兴奋、严重的头痛、幻觉、牙关紧闭、角弓反张、抽搐、昏迷、心动过速、心率不齐、高血压、低血压、休克、心前区疼痛、呼吸抑制和停止、高热、出汗、发冷、皮肤湿冷。
雷沙吉兰过量没有特效药。以下的建议是假设雷沙吉兰过量与非选择性单胺氧化酶抑制剂中毒相似。非选择性单胺氧化酶抑制剂过量的治疗是对症和支持治疗。呼吸的支持：包括气道管理、给氧，必要时用呼吸机。严密监测体温，采取一系列措施防止高热。保持体液和电解质平衡。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 临床药理学：
雷沙吉兰是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用于治疗特发性帕金森氏病。
作用机制
雷沙吉兰选择性抑制B型单胺氧化酶。但对人类的单胺氧化酶抑制是否也有同样的选择性目前还没有进行足够的研究。
单胺氧化酶是一种含黄素的酶，可分为两个主要的分子种类，A和B，位于神经末梢、大脑、肝脏和肠粘膜的线粒体膜，遍布全身。单胺氧化酶调节中枢神经系统和外周组织中儿茶酚胺和5 -羟色胺的代谢降解。单胺氧化酶在人的大脑中的主要形式是B型。在脑、肝和肠组织的体外动物试验中显示，雷沙吉兰是一种有效的、不可逆的选择性单胺氧化酶B抑制剂。常规治疗剂量的雷沙吉兰也是一种有效的和不可逆的血小板单胺氧化酶B抑制剂。雷沙吉兰在人类对单胺氧化酶的抑制是否具有选择性（只抑制B型而不抑制A型）以及在任何剂量的雷沙吉兰治疗中对酪胺的敏感性还没有充分的证据。所以在治疗过程中还应限制膳食酪胺和药物中胺的摄入。
雷沙吉兰作用的确切机制不明。一种机制被认为与它抑制单胺氧化酶B的活性有关。这种抑制作用可导致纹状体细胞外多巴胺水平的增加。升高的多巴胺水平和随后增加的多巴胺活性可能使得雷沙吉兰对多巴胺能功能障碍者依然有改善的效果。
（待续）
- 回复 秋月如霜
- 说明书翻译到此为止。以下为热心人士提供的相关信息：
1、酪胺含量高的食物
由于酪胺是在食物陈年和蛋白质分解过程中自然形成的，因此它们最常见于发酵或含一定酵母的食物中。
奶酪：所有成熟和陈年奶酪都包含酪胺，这是陈年过程的副产品。因此应该注意任何包含奶酪的食品。干酪，乳清干酪和奶油奶酪没有经过陈年处理，因此不含酪胺，可以 安全消费。食物中的酪胺含量高低与加工过程，陈年和细菌有关。
肉类和鱼：正常情况下，新鲜肉类和鱼只包含少量酪胺。但长时间存放（包括冷藏）会因为蛋白质分解而增加肉食中的酪胺数量。烟熏，陈年或发酵肉类和鱼都包含大量酪胺。热狗，加工三明治肉，熏肉和火腿的酪胺含量也非常高。
酵母：尽管大多数商业面包可以安全食用，但自制酵母面包包含大量酪胺。此外，很多罐装，加工和冷冻食品也包含酵母，因此有必要仔细检查标签。
豆类：所有豆类食品都会因为蛋白质分解而包含酪胺，如豆浆，味噌，豆腐，酱油等。
蔬菜和水果：熟透的香蕉，菠菜和泡菜通常含有大量酪胺。大多数水果包含少量酪胺，并会在陈年过程中增加数量。因此应该避免所有熟大的水果。
剩饭：任何吃剩的食物都会在放置过程中形成酪胺。因此营养专家建议吃刚烹饪好的新鲜食物。吃剩的饭菜放在冰箱里保存不要超过2-3天时间。
饮料：啤酒，葡萄酒，威士忌等酒类含有酪胺。必须避免非酒精啤酒。但可以安全饮用香槟，杜松子酒，伏特加和苏格兰威士忌，因为它们的酪胺含量很低。
添加剂：应该仔细检查加工，罐装和冷冻食品的成分标签。它们可能包含一些蛋白粉，这会增加酪胺含量。此外，嫩肉剂或罐装肉汁含有大量酪胺。
此外，巧克力和咖啡也包含少量酪胺。不过量食用的情况下，鳄梨包含的酪胺不会造成负面影响。但应该限制花生，巴西坚果和椰子的消费量。
含酪胺高的食物如干酪、酸牛奶、扁豆、蘑菇、啤酒等